Farmakologie a toxikologie tablet dihydroartemisininu

Farmakologie: Tento produkt je derivát artemisininu, který má silný a rychlý účinek na erytrocytární fázi Plasmodium a může rychle kontrolovat klinické záchvaty a příznaky. Mechanismus účinku artemisininu není příliš jasný, což interferuje hlavně s funkcí mitochondrií povrchové membrány Plasmodium. Artemisinin mění membránovou strukturu Plasmodia ovlivněním ultrastruktury jeho erytrocytární fáze. Kvůli svému účinku na potravní vezikuly je příjem živin Plasmodium blokován, což vede ke ztrátě velkého počtu cytoplazmy a živin Plasmodium a nedostatku doplňků, což vede k rychlé smrti Plasmodia. Mechanismus účinku je zprostředkován volným železem produkovaným rozkladem hemoglobinu přes jeho vnitřní peroxidový (dioxygenový) můstek, který produkuje nestabilní organické volné radikály a / nebo jiné elektrofilní mediátory a poté tvoří kovalentní adukty s proteiny Plasmodia, což vede ve smrti Plasmodium. Antimalarická aktivita artemetheru byla šestkrát vyšší než aktivita artemisininu. Toxikologie: Studie reprodukční toxicity na zvířatech prokázaly, že podávání během indukčního období těhotenství u myší může zvýšit absorpci embryí, ale nemá teratogenní účinek.